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Bupropion wird sowohl bei Depressionen, als auch zur Unterstützung bei der Raucherentwöhnung verschrieben. Bis 2000 lautete der Arzneistoff Amfebutamon. Das Medikament aus der Gruppe der Amphetamine ähnelt den Arzneistoffen Cathinon und Amfepramom. Bupropion ist als Dopamin- und Noradrenlin-Wiederaufnahmehemmer (NDRI) zugeordnet.

In den Vereinigten Staaten von Amerika wurde dieses Medikament seit 1984 gegen Depressionen angewendet. Nach mehreren Fällen von Krampfanfällen verlor der Arzneistoff 1986 seine Zulassung. In weiteren Studien wurde herausgefunden, dass diese seltene Nebenwirkung von der Dosierung abhängt. 1989 erfolgte die erneute Zulassung mit einer geringeren Dosis.

Unter dem Namen Elontril wurde die Retardsarzneiform des Medikaments in Deutschland im April 2007 zugelassen. Das bedeutet der Arzneistoff wird verlangsamt im Körper freigesetzt.

Die Schweiz hat zu Anfang nur den Wirkstoff zur Nikotinentwöhnung zugelassen. Das Antidepressivum wurde erst 2007 registriert. Durch eine Limitatio muss die Therapie durch einen Neurologen oder Psychiater erfolgen.

Fachinfo

Freiname: Bupropion

Andere Namen:

• (RS)-1-(3-Chlorphenyl)-2-tert-butylamino-propan-1-on (IUPAC)
• (±)-1-(3-Chlorphenyl)-2-tert-butylamino-propan-1-on
• rac-1-(3-Chlorphenyl)-2-tert-butylamino-propan-1-on
• DL-1-(3-Chlorphenyl)-2-tert-butylamino-propan-1-on

Summenformel:

• C13H18ClNO (Bupropion)
• C13H18ClNO·HCl (Bupropion·Hydrochlorid)

Externe Identifikationen/Datenbanken

CAS-Nummer:

• 34911-55-2 (Bupropion)
• 31677-93-7 (Bupropion·Hydrochlorid)

Arzneistoffangaben

ATC-Code:

• N07BA02
• N06AX12

Wirkstoffklasse:

• Antidepressivum
• Mittel zur Behandlung der Nikotinabhängigkeit

Wirkmechanismus

• Selektiver Noradrenalin- und Dopamin-Wiederaufnahmehemmer

Eigenschaften

Molare Masse:

• 239,74 g·mol−1 (Bupropion)
• 276,20 g·mol−1 (Bupropion·Hydrochlorid)

Aggregatzustand:

• Öl (Bupropion)
• Feststoff (Bupropion·Hydrochlorid)

Schmelzpunkt: 233–234 °C (Bupropion·Hydrochlorid)

Siedepunkt: 52 °C (0,67 Pa) (Bupropion)

pKs-Wert: 7,9 (Bupropion·Hydrochlorid)
Löslichkeit: Wasser: 312 mg·ml−1(Bupropion·Hydrochlorid)

Sicherheitshinweise

Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten.

GHS-Gefahrstoffkennzeichnung: Achtung!

H- und P-Sätze:

• H: 302
• P: keine P-Sätze

Toxikologische Daten: 544 mg·kg−1 (LD50, Maus, oral)

Bupropion ist ein β-Ketoamphetamin-Derivat aus der Gruppe der Cathinone. Bei den Phenethylaminen gehört es der Gruppe der Amphetamine an. Daher besteht während der Therapie die Möglichkeit, dass ein urinaler Drogentest auf Amphetamin/Methamphetamin positiv ausfällt.

Wie wird es zur Raucherentwöhnung eingesetzt?

Das verschreibungspflichtige Antidepressivum ermöglicht eine Therapie zur Nikotin-Entwöhnung. Die Kombination mit anderen unterstützenden Maßnahmen ist sinnvoll. Bupropion wird in Tablettenform bei nikotinabhängigen Personen über 18 Jahren angewendet.

31 Forschungsstudien zu diesem Medikament wurden in einer Metaanalyse zusammengefasst. 19 Prozent der Patienten, die mit Bupropion behandelt wurden, rauchten nach der Behandlung mindestens sechs Monate nicht. Das schafften lediglich 10,3 Prozent der Patienten, die mit einem Placebo behandelt wurden. Weitere Nikotin-Ersatzpräparate erhöhten den Prozentanteil nicht.

Für Menschen mit dem Genotyp CYP2B6*6, einer Genvariante im Cytochrom P450-System, ist diese Therapie aussichtsreich. Fast die Hälfte der Menschen mit europäischer Abstammung besitzen diesen Genotyp. 33 Prozent konnten mithilfe von Bupropion mit dem Tabakrauchen aufhören. Bei Menschen mit einem andren Genotyp konnte kein Nutzen festgestellt werden.

Wirkung

Depressionen machen sich durch mangelnden Antrieb und Stimmungsschwankungen bemerkbar. Einerseits durch einen Mangel an Neurotransmittern (Botenstoffe) wie Noradrenalin und Serotonin. Andererseits können auch veränderte Rezeptoren ein Grund sein. Noradrenalin und Serotonin sind Monoamine mit einer biogene Wirkung. Wenn eine Aminosäure dekarboxyliert entsteht die chemische Substanz Monoamin.

Die Botenstoffe (Neurotransmitter) übernehmen im Gehirn die Aufgabe der Signalübertragung zwischen den Nervenzellen. Die Nervenzellen nehmen den Neurotransmitter nach der Übertragung wieder auf.
Im Unterschied zu anderen Antidepressiva hemmt Bupropion die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin an den Synapsen, ohne Einfluss auf den Neurotransmitter Serotonin auszuüben. Dadurch verlängert sich deren Wirkung in speziellen Gehirn-Regionen.

Das Präparat dezimiert zum einen das Verlangen nach Nikotin, zum anderen schwächt es auch die Entzugssymptome ab. So wie Nikotin hemmt es die Wiederaufnahme von Noradrenalin und Dopamin. Des Weiteren wird weniger Gewicht zugenommen.
Der genaue Wirkmechanismus bei einer Nikotinentwöhnung ist noch nicht bekannt.

Einnahme und Dosierung

Die Bupropion Tablette wird oral zu sich genommen. Der größte Anteil des Arzneimittels, um die 87 Prozent, wird über den Darm aufgenommen und in den Blutkreislauf gebracht. Dort verbindet sich der Wirkstoff mit Plasmaproteinen und verteilt sich im Körper. Zwei bis drei Stunden nach der Einnahme ist die höchste Konzentration von Plasma im Blut erreicht. Die Leber verstoffwechselt das Bupropion und mit dem Urinieren wird der Wirkstoff aus dem Körper ausgeschieden. Nach 11 bis 14 Stunden befinden sich die Hälfte des Arzneistoffes und alle aktiven Stoffwechselprodukte nicht mehr im Körper.

Gabe bei Depressionen: Zu Anfang beträgt die tägliche Dosis 150 Milligramm. Tritt nach vier Wochen keine Verbesserung ein, kann die Gabe auf zweimal 150 Milligramm erhöht werden. Da Bupropion nicht auf Anhieb wirkt, ist es ratsam, die Behandlung für mindestens 6 Monate durchzuführen.
Besteht der Wunsch nach einem Therapie-Abbruch sollte mit dem behandelnden Arzt über die Möglichkeit einer ausschleichenden Therapie gesprochen werden. Das verhindert einen Rebound-Effekt.

Gabe bei der Nikotinentwöhnung: Zu Beginn der therapeutischen Behandlung beträgt die tägliche Dosis 150 Milligramm. Es kann und soll noch geraucht werden. Die Gabe steigert sich nach sechs Tagen auf zweimal 150 Milligramm. Bei einer Tagesdosis sollten 24 Stunden zwischen den Einnahmen liegen. Ab einer Gabe von zwei Tageseinheiten, sollten diese in einem Abstand von acht Stunden erfolgen.

Älteren Patienten oder Personen mit einer gestörter Leber- oder Nierenfunktion kann der Arzt auch eine kleinere Dosis verschreiben.

Nebenwirkungen

Als Nebenwirkungen kommt ungewöhnlicherweise das Nebenwirkungsprofil von Psychostimulanzien vor. Das ist eine große Abweichung zu anderen Antidepressiva.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind Schlafstörungen, Kopfweh und Mundtrockenheit. Übelkeit kann aufgrund einer Magen-Darm-Störung vorkommen. Schlafstörungen kann man umgehen, indem man das Medikament nicht zur Schlafenszeit einnimmt.
Zu den weiteren Nebenwirkungen gehören Appetitlosigkeit, Zittern, Konzentrationsstörungen, Benommenheit, Angst, Gelenks- und Muskelschmerzen. Das Medikament kann der Auslöser von erhöhtem Blutdruck und Tachykardie (beschleunigter Herzschlag) sein. Sollte es während der Therapie zu einem Priapismus kommen, gehört dieser sofort behandelt.

Bei Patienten mit Epilepsie kann die Krampfschwelle gesenkt werden. Krampfanfälle sind aber auch bei Patienten ohne einer derartigen Vorgeschichte aufgetreten. Bei 450 Milligramm liegt die Frequenz bei 0,1 Prozent. Tagesgaben von über 600 Milligramm vergrößern dann plötzlich dieses Risiko.

Eine Studie ergab, dass sich etwa sechs Prozent der Studienteilnehmer „high“ gefühlt haben. Die Probanden bei der Rauchergruppe hatten wiederum ein stärkeres „High-Gefühl“, als sie Koffein konsumierten. Die verabreichte Menge von Koffein entsprach zwei durchschnittlichen Bechern Kaffee. Somit kann bei regelmäßiger oder längerer Einnahme eine Abhängigkeit entstehen.

Das Medikament kann bei Patienten die zu Psychosen neigen selten, aber doch eine psychotische Phase erzeugen. Die dokumentierten Fälle zeigen auf, dass es auch zu Suizidgedanken kommen kann. Bei Anzeichen ähnlicher Stimmungs- und Verhaltensänderungen sollte sich mit einem Arzt besprochen werden.
Auch bei Personen, die manisch-depressiv sind, kann eine Sekundär-Manie eintreten. Bei Menschen mit Essstörungen kann die gewichtsreduzierende Nebenwirkung die Krankheit verstärken.

Im Unterschied zu anderen Antidepressiva wirkt sich Bupropion kaum bis gar nicht auf die Sexualität aus.
Allerdings besteht die umstrittene Idee, vorhandene sexuelle Dysfunktionen, die durch die Gabe von anderen Antidepressiva entstanden sind, mit Bupropion auszugleichen. Dies ist jedoch keine zugelassene Indikation des Medikaments.

Das Risiko für Menschen während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nicht bekannt. Die Einnahme sollte auf jeden Fall mit dem Arzt abgesprochen werden und nur erfolgen, wenn es unbedingt notwendig ist. Da das Bupropion in die Muttermilch übergeht, sollten Mütter während der Behandlung nicht stillen.

Kontraindikation

Arzneimittel, die Bupropion enthalten, sollten nicht angewendet werden, wenn:

• in der Vergangenheit epileptische Anfälle stattfanden
• bereits ein Bupropion haltiges Medikament eingenommen wird
• in der Vergangenheit bereits bipolare Erkrankungen vorlagen
• eine schwere Leberzirrhose besteht
• eine Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Inhaltsstoffe des Medikaments vorliegt
• im zentralen Nervensystem ein Tumor diagnostiziert wurde
• MAO-Hemmer eingenommen werden
• durch eine Art Entzug die Krampfneigung erhöht ist
• eine Essstörung, wie Bulimie oder Anorexie vorliegt

Es gibt Informationen, dass Alkohol während der Behandlungsdauer weitere neuropsychiatrische Nebenwirkungen auslösen kann. Alkohol sollte aufgrund dessen während der Behandlung sehr eingeschränkt oder zur Gänze vermieden werden.

Das Medikament wirkt auf das zentrale Nervensystem und kann dadurch Schwindel erzeugen. Dies kann zu einer Beeinträchtigung im Straßenverkehr oder zu Bedienungsschwierigkeiten von Geräten und Maschinen führen.

Wechselwirkungen

Hier geht es um die Wechselwirkung von Bupropion zu anderen Medikamenten, das sich Arzneimittel gegenseitig beeinflussen. Ausschlaggebend ist das Cytochrom CYP2D6, dessen gleichzeitiger Inhibitor und Substrat das Medikament Bupropion ist.

Mit diesen Wirkstoffen kann es zu ungewollten Arzneimittel-Interaktionen kommen:

• Antipsychotika wie Thioridazin, Risperidon
• Krampfschwellen herabsetzende Wirkstoffen
• Typ-1C-Antiarrhythmika wie Flecainid, Propafenon
• Antidepressiva wie Paroxetin, Imipramin, Desipramin
• Betablocker wie Metoprolol
• Schmerzmittel Tramadol
• Diazepam
• Valproat
• stark auf den Stoffwechselweg eingreifende Medikamente wie Carbamazepin, Phenytoin, Valproinsäure, Clopidogrel, Ticlopidin, Isofosfamid, Cyclophosphamid, Orphenadrin
• Levodopa und Amantadin

Abschätzung der Nutzen und Risiken

Da das Medikament sehr häufig Nebenwirkungen verursacht, rät das Deutsche Krebsforschungszentrum zu einer gründlichen Abschätzung der eigenen Nutzen und Risiken. Nikotinpflaster oder nikotinhaltigen Kaugummis sollten als erste Wahl und Bupropion als zweite Wahl verwendet werden. 16 von 100 Personen schaffen es, auch mit Nikotinersatz-Präparaten mit dem Rauchen aufzuhören.

Wenn Personen sich das Rauchen abgewöhnen wollen, können sowohl Nikotinersatz- Produkte als auch Bupropion nur unterstützend wirken. Die Auseinandersetzung mit der Thematik ist mindestens ebenso entscheidend für den Erfolg. Des Weiteren ist es empfohlen, sich darüber klar zu werden, warum in manchen Situationen zur Zigarette gegriffen wird. Diese Verhaltensmuster gehören durchbrochen, um mit den Situationen anders umzugehen.